يفرض مرض الزهايمر (AD)، وهو اضطراب تنكس عصبي حاد، أعباء اجتماعية واقتصادية ويستلزم استراتيجيات علاجية مبتكرة. التدخلات العلاجية الحالية محدودة وتؤكد الحاجة إلى مثبطات جديدة لأنزيم الأسيتيل كولينستراز (AChE) وبوتيريل كولينستراز (BChE)، وهي إنزيمات متورطة في التسبب في مرض الزهايمر.
أمينوبيريدين مركب عضوي له الصيغة H2NC5H4N. وهو واحد من ثلاثة أمينوبيريدينات متصاوغة. وهي مادة صلبة عديمة اللون تستخدم في إنتاج أدوية البيروكسيكام والسلفابيريدين والتينوكسيكام والتريبلينامين.
مرض الزهايمر (AD) هو اضطراب تقدمي يؤثر عادةً على الأفراد الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا، على الرغم من أن ظهوره المبكر يمكن أن يحدث في أعمار أقل. في البداية، يؤثر مرض الزهايمر على أجزاء الدماغ التي تتحكم في الذاكرة والتفكير والمهارات اللغوية، ومع تقدم المرض، قد يعاني الأفراد من الارتباك والتغيرات السلوكية وعدم القدرة على القيام بالأنشطة اليومية وفقدان الكلام والانسحاب الاجتماعي.
2-الأمينوبيريدينات عبارة عن مجموعة مهمة من مركبات النيتروجين الحلقية غير المتجانسة وتوجد بشكل شائع كعناصر هيكلية أساسية في الجزيئات النشطة بيولوجيًا. توجد هذه الأنواع من المركبات بشكل شائع في العديد من المركبات المفيدة، مثل المواد العضوية الفلورية والعلاجات. تم تطوير العديد من الأساليب لاستهداف هذه الحلقات غير المتجانسة، بما في ذلك تفاعلات الأمين، والاستبدال العطري لشيشيبابين، والتحولات متعددة المكونات، وتفاعلات ديلز-ألدر غير المتجانسة. تُظهر هذه المركبات في مجالات مختلفة نطاقًا واسعًا من الأنشطة البيولوجية، بما في ذلك تثبيط إنزيمات أكسيد النيتريك (NOS). ويمكن استخدامها كمادة وسيطة في تصنيع الأدوية، مثل البيروكسيكام. كما أنها تمتلك قدرات مخلبية وتستخدم كروابط في كل من الكيمياء العضوية وغير العضوية. من بين مشتقات 2-أمينوبيريدين، تظهر مشتقات الأريل المستبدلة نطاقًا واسعًا من الأنشطة البيولوجية، مثل مثبط BCRABL1 الخوافي، وعلاج التنكس العصبي، ومضاد للسرطان، وعلاج الالتهابات الفطرية المقاومة.
في الختام، لقد قمنا بتطوير إجراء لتخليق بسيط لمجموعة متنوعة من أمينوبيريدين 2- النشط بيولوجيًا والذي يحتمل أن يكون نشطًا من خلال تفاعل متسلسل. يوفر هذا التفاعل طريقًا جديدًا وسريعًا وفعالًا لتحضير مجموعة متنوعة من أمينوبيريدين 2- المستبدل بالأريل في عوائد جيدة إلى ممتازة من وحدات البناء المتوفرة بسهولة من أملاح أريل فيناميدينيوم 1 وEDAMs 2.